Левофлоксацин хидрохлорид (CAS №: 177325-13-2) - широкоспектърно флуорохинолоново антибактериално средство за системни инфекции
Като професионален доставчик на антибактериални активни съставки от фармацевтичен-клас, ние предоставяме левофлоксацин хидрохлорид с висока-чистота, който стриктно отговаря на глобалните стандарти на фармакопеята (USP, EP, BP, CP). Флуорохинолон от трето-поколение, той е активният (S)-енантиомер на офлоксацин-предлагащ повишена ефективност, по-широк антибактериален спектър и по-ниска токсичност в сравнение с рацемичния офлоксацин. Намира широко приложение вчовешка медициназа лечение на тежки бактериални инфекции на дихателните пътища, пикочните пътища, кожата и меките тъкани и при избраниветеринарна практиказа домашни любимци,-което го прави критичен агент в борбата с-устойчивите на лекарства бактериални патогени.
Основна информация за продукта
| Артикул | Подробности |
|---|---|
| Име на продукта | Левофлоксацин хидрохлорид (левофлоксацин HCl) |
| CAS номер | 177325-13-2 |
| Синоними | (S)-(-)-9-Флуоро-2,3-дихидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридо[1,2,3-де]-1,4-бензоксазин-6-карбоксилна киселина монохидрохлорид; Levaquin® (марка за формулировки за хора) |
| Молекулярна формула | C₁₈H₂₀FN3O₄·HCl |
| Молекулно тегло | 415.83 |
| Външен вид | Бял до бледожълт кристален прах; Без мирис или с лек характерен мирис |
| Спецификация | - Фармацевтичен клас: Чистота по-голяма или равна на 99,0% (HPLC); Анализ (като левофлоксацин) 98,0%–102,0%; Специфично оптично въртене [ ]²⁰D -103 градуса до -111 градуса (във вода, c=0.5); Загуба при сушене По-малко или равно на 0,5%; Остатък при запалване По-малко или равно на 0,1%; Тежки метали (Pb по-малко или равно на 10ppm, Hg по-малко или равно на 1ppm, Cd по-малко или равно на 1ppm); Остатъчни разтворители (метанол по-малко или равно на 300ppm, ацетон по-малко или равно на 500ppm) |
| Точка на топене | 218–222 градуса (с разлагане) |
| Разтворимост | Свободно разтворим във вода (по-голямо или равно на 100 g/L при 25 градуса); Разтворим в метанол, етанол; Слабо разтворим в ацетон; Неразтворим в хлороформ, етер |
| Условия за съхранение | Съхранявайте в хладен (15–25 градуса), сух, защитен от светлина-контейнер; Запечатан за предотвратяване на абсорбиране на влага и фоторазграждане (структурата на флуорохинолоните е чувствителна към светлина-); Срок на годност: 36 месеца за фармацевтичен клас, 24 месеца за ветеринарен клас |
Основни функции и механизъм на действие
Левофлоксацин хидрохлорид CAS 177325-13-2 оказвабактерициден ефектчрез селективно инхибиране на два ключови бактериални ензима:ДНК гираза (топоизомераза II)итопоизомераза IV-и двете са критични за репликацията, транскрипцията, възстановяването и хромозомната сегрегация на бактериална ДНК. Неговата (S)-енантиомерна структура се свързва по-здраво с тези ензими от (R)-енантиомера (намиращ се в рацемичен офлоксацин), което води до:
Повишена потентност: 2–8 пъти по-активен от офлоксацин срещу Грам-отрицателни бактерии (напр.Ешерихия коли, Pseudomonas aeruginosa) и грам{0}}положителни бактерии (напр.Стафилококус ауреус, Streptococcus pneumoniae).
Широк спектър: Активен срещу аеробни Грам-отрицателни и Грам-положителни патогени, както и срещу нетипични патогени (напр.Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae) и микобактерии (напр.Mycobacterium tuberculosis).
Пост{0}}антибиотичен ефект (PAE): Потиска повторния растеж на бактериите за 2–6 часа, след като нивата на лекарството паднат под минималната инхибиторна концентрация (MIC), което позволява веднъж-дневно дозиране.
Основни приложения
1. Хуманна фармацевтична област
Левофлоксацин хидрохлорид CAS 177325-13-2 е одобрен за лечение наумерени-до-тежки бактериални инфекции(не за леки инфекции или вирусни заболявания като настинка/грип), когато е необходима перорална или парентерална терапия:
1.1 Инфекции на дихателните пътища
Пневмония, придобита-в обществото (CAP): Лекува CAP, причинена отS. pneumoniae(включително резистентни-на пеницилин щамове),M. pneumoniae, илиH. influenzae. Перорална/IV доза: 500 mg веднъж дневно в продължение на 7–14 дни или 750 mg веднъж дневно в продължение на 5 дни (кратко-курсова терапия за по-бързо възстановяване).
Болнична-придобита пневмония (HAP): Ефективен срещу HAP, причинен отP. Aeruginosaили чувствителни към-метицилинS. aureus(MSSA). IV доза: 750 mg веднъж дневно в продължение на 7-14 дни, съобразена с бъбречната функция.
Остър бактериален синузит: Лекува инфекции, които не се повлияват от-антибиотици от първа линия (напр. амоксицилин). Перорална доза: 500 mg веднъж дневно в продължение на 10-14 дни или 750 mg веднъж дневно в продължение на 5 дни.
1.2 Инфекции на пикочните пътища (UTI)
Усложнени инфекции на пикочните пътища и пиелонефрит: Лекува тежки инфекции на бъбреците или пикочните пътища, причинени от мултилекарствена{0}}резистентностE. coliилиKlebsiella pneumoniae. Перорална/IV доза: 750 mg веднъж дневно в продължение на 5 дни или 500 mg веднъж дневно в продължение на 10-14 дни.
Неусложнени инфекции на пикочните пътища: Перорална доза: 250 mg веднъж дневно в продължение на 3 дни (кратко-курсова терапия за намаляване на риска от резистентност).
1.3 Инфекции на кожата и меките тъкани
Целулит, абсцеси и инфекции на рани: Лекува инфекции, причинени отS. aureus(MSSA) илиStreptococcus pyogenes. Перорална/IV доза: 750 mg веднъж дневно в продължение на 7-10 дни, с хирургичен дебридман, ако е необходимо.
1.4 Други инфекции
Туберкулоза (TB): Използва се като средство от втора-линия за лекарствено{1}}резистентна туберкулоза (в комбинация с други противо-туберкулозни лекарства). Доза: 500-750 mg веднъж дневно в продължение на 6-12 месеца.
Атипични патогенни инфекции: ЛакомстваLegionella pneumophila(болест на легионери) илиChlamydia trachomatis(уретрит). IV/перорална доза: 500 mg веднъж дневно в продължение на 7-14 дни.
2. Ветеринарно поле (животни-компаньони)
е одобрен закучета(не котки-висок риск от токсичност за ретината) за лечение на бактериални инфекции:
Кучешки кожни инфекции (пиодерма): Причинено отStaphylococcus pseudintermedius. Перорална доза: 5-10 mg/kg телесно тегло веднъж дневно в продължение на 7-14 дни.
Инфекции на пикочните пътища при кучета: Причинено отE. coliиликлебсиелаspp. Перорална доза: 5–10 mg/kg веднъж дневно в продължение на 7–10 дни, с проследяване-на култура на урина.
Противопоказания: Никога не използвайте при котки, бременни/кърмачки кучета или кучета с-съществуващо бъбречно заболяване или гърчове (понижава гърчовия праг).
Гарантиране на качеството и безопасността
Като широко използван флуорохинолон със строги изисквания за ефикасност и безопасност, CAS 177325-13-2 се подлага на строг контрол на качеството:
1. Производство и контрол на чистотата
Синтез: Произвежда се чрез хирален синтез (за изолиране на активния (S)-енантиомер) или разделяне на рацемичен офлоксацин, последвано от хидрохлориране и прекристализация. Стриктният контрол върху енантиомерната чистота гарантира (S)-енантиомер По-голям или равен на 99,5% (неактивен (R)-енантиомер По-малък или равен на 0,5%).
Съответствие с GMP: Произведено в чисти помещения с клас C/D (съгласно указанията на ICH Q7) за фармацевтичен клас, с автоматизирани процеси за избягване на кръстосано-замърсяване и осигуряване на еднаквост на партидите.
2. Изчерпателен протокол за тестване
| Тестови елемент | Метод | Критерий за приемане |
|---|---|---|
| Чистота и анализ | HPLC (C18 колона, 293 nm откриване) | Чистота по-голяма или равна на 99,0%; Анализ 98,0%–102,0% |
| Енантиомерна чистота | Хирална HPLC (колона-базирана на полизахарид) | (S)-енантиомер По-голямо или равно на 99,5%; (R)-енантиомер По-малко или равно на 0,5% |
| Сродни вещества | HPLC (градиентно елуиране) | Единичен примес По-малко или равно на 0,2%; Общо примеси По-малко или равно на 0,5% |
| Тежки метали | ICP-MS (индуктивно свързана плазмена-мас спектрометрия) | Pb По-малко или равно на 10ppm, Hg По-малко или равно на 1ppm, Cd По-малко или равно на 1ppm |
| Остатъчни разтворители | GC (вземане на проби, FID детектор) | Разтворители от клас 2 По-малко или равно на 500ppm; Не са открити разтворители от клас 1 |
| Стерилност (степен за инжектиране) | Метод на мембранна филтрация | Няма растеж на бактерии/гъбички |
| Скорост на разтваряне (таблетки) | USP апарат II (метод с лопатка, буфер pH 6,8) | По-голямо или равно на 80% се разтваря за 30 минути |
3. Напомняния за безопасност
Използване от хора:
Противопоказания: Свръхчувствителност към флуорохинолони; история на разкъсване на сухожилие; деца<18 years (risk of articular cartilage damage); pregnancy/lactation (Category C-potential fetal risk).
Неблагоприятни ефекти: Честите нежелани реакции включват гадене, диария и главоболие. Редки, но сериозни рискове: разкъсване на сухожилие (особено при хора в напреднала възраст или употребяващи кортикостероиди), удължаване на QT интервала (да се избягва при пациенти със сърдечни заболявания) и периферна невропатия (преустановете приема, ако се появи изтръпване/изтръпване).
Предупреждение за съпротивление: Избягвайте прекомерната употреба (напр. при вирусни инфекции), за да предотвратите появата на резистентни към левофлоксацин-щамове (напр.E. coli, K. pneumoniae).
Ветеринарна употреба:
Карентен период: Кучета (не-животни за храна): Без карентен период; избягвайте употреба при-животни за производство на храни (напр. говеда, свине), за да предотвратите рискове от остатъци.
Сътрудничество и контакт
Ние доставяме левофлоксацин хидрохлорид в различни степени и формулировки, за да отговорим на различни нужди:
Фармацевтичен клас: Суров прах за перорални таблетки, капсули и интравенозни инжекции (1kg–100kg на поръчка).
Ветеринарен клас: Прах за перорални формулировки за кучета (10 kg–500 kg на поръчка; месечен производствен капацитет от 1200 kg).
Услугите с-добавена стойност включват:
Предоставяне на DMF (Drug Master File) и CEP (Сертификат за годност) за фармацевтични -продукти за подпомагане на регистрацията в ЕС, САЩ и Азия.
Персонализирана обработка: Микронизация (за равномерно разтваряне в таблетки) или течни концентрати (за IV формулировки).
Техническо ръководство: Корекции на дозата при бъбречно увреждане (употреба при хора) и стратегии за управление на резистентността.
Ако сте фармацевтичен производител, предприятие за ветеринарни лекарства или компания за генерични лекарства, моля, свържете се с нас за подробно сътрудничество:
Информация за контакт:
Имейл: sales@huarongpharma.com
Телефон/WhatsApp: +86 13751168070
Ние се придържаме към принципите на „съответствие на качеството, целенасочена терапия и отговорна употреба“ и с нетърпение очакваме да си партнираме с глобални предприятия за здравеопазване и здравеопазване на животните!
Популярни тагове: Левофлоксацин хидрохлорид CAS 177325-13-2, Китай Левофлоксацин хидрохлорид CAS 177325-13-2 производители, доставчици, API за одит, API за кол център, API за защита, API за планиране на ресурси на предприятия, API за препоръчителни двигатели, GraphQL API
