Азилсартан CAS №147403-03-0

Азилсартан CAS#147403-03-0 е антагонист на рецептора на ангиотензин II тип 1 (AT1; IC50=0.42 μM) и активният метаболит на азилсартан медоксомил. Азилсартан се образува от азилсартан медоксомил чрез хидролиза в стомашно-чревния тракт и черния дроб. Азилсартан действа и като обратен агонист, като инхибира индуцираното от ангиотензин II натрупване на инозитол-1-фосфат в COS-7 клетки, експресиращи рекомбинантен човешки AT1 (IC50=2.6 nM). Той намалява максималния контрактилен отговор, индуциран от ангиотензин II в изолирани аортни ивици на заек (pD2=9.9). Азилсартан (100 ng/kg, iv) инхибира индуцирания от ангиотензин II пресорен отговор при нормотензивни плъхове в съзнание.

Комбинацията от азилсартан и хлорталидон се използва за лечение на високо кръвно налягане (хипертония). Азилсартан е ангиотензин II рецепторен блокер (ARB). Той действа, като блокира вещество в тялото, което причинява стягане на кръвоносните съдове. В резултат азилсартан отпуска кръвоносните съдове. Това понижава кръвното налягане и увеличава снабдяването на сърцето с кръв и кислород.

Азилсартан се понася добре от повечето пациенти по отношение на нежеланите реакции. В контролирано, двойно-сляпо, рандомизирано клинично проучване, сравняващо ефикасността на азилсартан медоксомил с АСЕ инхибитора рамиприл при 784 пациенти, се съобщава, че общият брой нежелани събития е много по-рядък при азилсартан. По време на периода на лечение замайването и хипотонията се появяват по-често при групите на лечение с азилсартан, а кашлицата, клас страничен ефект, често срещан при АСЕ инхибиторите, се появява по-често при групата на рамиприл (8,2% от участниците). Кашлица се наблюдава само при 1% и 1,4% от групите азилсартан 40 и 80 mg съответно. Друг ефект, наблюдаван в групата на азилсартан, е значително повишаване на серумния калий, натрий и пикочна киселина; няма смъртни случаи в резултат на този ефект или на гореспоменатите неблагоприятни ефекти.

Популярни тагове: азилсартан cas#147403-03-0, Китай азилсартан cas#147403-03-0 производители, доставчици, API за входящ маркетинг, API за маркетинг на подкаст, API за видео маркетинг, API за маркетинг на съдържание