Амикацин сулфат (CAS №: 39831-55-5) - Аминогликозидно антибактериално средство за тежки грам-отрицателни инфекции
Като професионален доставчик на антибактериални активни съставки с фармацевтичен-клас, ние предоставяме амикацин сулфат с висока-чистота, който стриктно отговаря на глобалните стандарти на фармакопеята (USP, EP, BP, CP). Полу-синтетичен аминогликозиден антибиотик, получен от канамицин А, той проявява мощна бактерицидна активност срещу мултилекарствено-резистентни Грам-отрицателни бактерии-включително щамове, резистентни на други аминогликозиди (напр. гентамицин, тобрамицин). Използва се предимно вчовешка медициназа лечение на животозастрашаващи-инфекции и при избраниветеринарна практиказа добитък и домашни любимци, служейки като критичен агент от „последна-линия“ срещу резистентни-на лекарства патогени.
Основна информация за продукта
| Артикул | Подробности |
|---|---|
| Име на продукта | Амикацин сулфат |
| CAS номер | 39831-55-5 |
| Синоними | O-3-Амино-3-дезокси- -D-глюкопиранозил-(1→6)-O-[6-амин о-6-деокси- -D-глюкопиранозил-(1→4)]-N¹-(4-амино-2-хидроксибутаноил)-2-деокси-D-стрептамин сулфат; Amikin® (марка за формулировки за хора) |
| Молекулярна формула | C₂₂H₄₃N₅O₁₃·nH₂SO4 (обикновено 2:1 сулфатна сол, молекулно тегло ~781,7) |
| Молекулно тегло | ~781.7 (за сулфатна сол 2:1) |
| Външен вид | Бял до почти бял кристален прах или хигроскопични гранули; Без мирис |
| Спецификация | - Фармацевтичен клас: Чистота по-голяма или равна на 95,0% (HPLC); Анализ (като амикацин) 690–770 ug/mg (на базата на безводна, без сулфат-основа); Загуба при сушене По-малко или равно на 7,0%; Остатък при нагряване 19,0%–23,0% (сулфатно съдържание); Тежки метали (Pb по-малко или равно на 10ppm, Hg по-малко или равно на 1ppm, Cd по-малко или равно на 1ppm); Ендотоксин По-малко или равно на 0,3 EU/mg (за инжекционно приложение) |
| Точка на топене | >250 градуса (с разлагане) |
| Разтворимост | Свободно разтворим във вода (по-голямо или равно на 500 g/L при 25 градуса); Слабо разтворим в метанол; Практически неразтворим в етанол, ацетон, хлороформ |
| Условия за съхранение | Съхранявайте в хладен (15–25 градуса), сух, защитен от светлина-контейнер; Запечатан за предотвратяване на абсорбиране на влага (хигроскопичен) и разграждане; Избягвайте контакт със силни киселини/основи; Срок на годност: 36 месеца за фармацевтичен клас, 24 месеца за ветеринарен клас |
Основни функции и механизъм на действие
CAS #39831-55-5 упражнява aбактерициден ефектчрез насочване към бактериалната рибозома-пречи на протеиновия синтез, който е от съществено значение за растежа и оцеляването на бактериите:
Рибозомно свързване: Амикацин се свързва необратимо с 30S субединицата на бактериалната рибозома, като се насочва специално към 16S rRNA.
Нарушаване на протеиновия синтез: Това обвързване блокира две критични стъпки:
Иницииране на протеиновия синтез (предотвратява образуването на рибозомния-mRNA-tRNA комплекс).
Корекция на новосинтезирани протеини (води до производство на не-функционални, токсични протеини).
Бактериална смърт: Натрупването на не-функционални протеини и нарушаването на целостта на мембраната причинява лизиране на бактериални клетки.
Основни предимства на амикацин пред други аминогликозиди:
Укриване на съпротива: Модификации в неговата химическа структура (добавяне на 4-амино-2-хидроксибутаноил странична верига) го правят устойчив на повечето аминогликозид-модифициращи ензими (AMEs) - основният механизъм на аминогликозидна резистентност в Грам-отрицателни бактерии.
Широк грам{0}}отрицателен спектър: Активен срещуPseudomonas aeruginosa, Acinetobacter baumannii, Klebsiella pneumoniae, Ешерихия коли, иEnterobacterspp.-включително резистентни-на карбапенем (CRE) и щамове, произвеждащи -лактамаза с разширен{3}}спектър (ESBL).
Основни приложения
Амикацин сулфат CAS #39831-55-5 е запазен затежки, животозастрашаващи-бактериални инфекции(често при хоспитализирани пациенти), когато други антибиотици са неефективни или противопоказани. Прилага се парентерално (IV или IM) поради лоша абсорбция през устата.
1. Хуманна фармацевтична област
1.1 Тежки Грам-отрицателни инфекции
Болнична-придобита пневмония (HAP) и вентилационна-свързана пневмония (VAP): Лекува инфекции, причинени от множествена{0}}резистентностPseudomonas aeruginosaилиAcinetobacter baumannii. IV доза: 15–20 mg/kg/ден (еднократна дневна доза или разделена на 2 дози) за 7–14 дни, съобразена с бъбречната функция.
Септицемия и бактериемия: За инфекции на кръвния поток, причинени от производство на CRE или ESBL-Klebsiella pneumoniae / E. coli. IV доза: 15–20 mg/kg/ден за 10–14 дни, често в комбинация с -лактамен антибиотик (синергичен ефект).
Усложнени инфекции на пикочните пътища (cUTI): Лекува ИУТИ, резистентни към други антибиотици (напр. флуорохинолони). IV/IM доза: 15 mg/kg/ден за 7-10 дни.
1.2 Други инфекции
Инфекции на кожата и меките тъкани (SSTI): За тежки SSTIs (напр. некротизиращ фасциит), причинени от мултилекарствено-резистентни Грам-отрицателни бактерии. IV доза: 15-20 mg/kg/ден за 10-14 дни, в комбинация с хирургичен дебридман.
Инфекции на костите и ставите: Лекува остеомиелит или септичен артрит, причинен отPseudomonas aeruginosa. IV доза: 15-20 mg/kg/ден за 4-6 седмици.
2. Ветеринарна област (животновъдство и домашни любимци)
Амикацин сулфат CAS #39831-55-5 се използва вговеда, свине, кучета и коткиза лечение на тежки Грам{0}}отрицателни инфекции, често когато други антибиотици са неуспешни:
Респираторна болест по говедата (BRD): Причинява се от резистентност-на множество лекарстваMannheimia haemolyticaилиPasteurella multocida. IM доза: 7,5-10 mg/kg телесно тегло веднъж дневно в продължение на 3-5 дни.
Септицемия по свинете: ЗаE. coliилиСалмонела-предизвикана септицемия при прасенца. IM доза: 10-15 mg/kg веднъж дневно в продължение на 3-5 дни.
Кучешки/котешки пикочни пътища и кожни инфекции: За устойчивиE. coli(UTI) илиPseudomonas aeruginosa(кожни инфекции). IM доза: 5-10 mg/kg два пъти дневно в продължение на 7-14 дни.
Противопоказания: Избягвайте употреба при новородени (риск от нефротоксичност) или животни с-съществуващо бъбречно увреждане; не е одобрен за домашни птици или млекодайни говеда (рискове от остатъци и токсичност).
Гарантиране на качеството и безопасността
Като критичен антибиотик от „последна{0}}линия“, CAS #39831-55-5 изисква строг контрол на качеството, за да се гарантира ефикасност, чистота и безопасност – особено предвид тесния му терапевтичен индекс (риск от нефротоксичност и ототоксичност):
1. Производство и контрол на чистотата
Синтез: Произведено чрез полу-синтетична модификация на канамицин А (ацилиране с 4-амино-2-хидроксимаслена киселина), последвано от сулфатиране и пречистване чрез йонообменна хроматография. Процесът гарантира:
Минимални примеси (напр. канамицин А, продукти на разграждане) По-малко или равно на 2,0%;
Постоянно съдържание на сулфат (19,0%–23,0%), критично за равномерна ефективност.
Съответствие с GMP: Произведено в чисти стаи с клас C/D (съгласно указанията на ICH Q7) за инжекционни -продукти, със строг контрол върху нивата на ендотоксин (По-малко или равно на 0,3 EU/mg), за да се избегне сепсис.
2. Изчерпателен протокол за тестване
| Тестови елемент | Метод | Критерий за приемане |
|---|---|---|
| Чистота и анализ | HPLC (C18 колона, 205 nm откриване) | Чистота по-голяма или равна на 95,0%; Анализ 690–770 ug/mg (безводен, без-сулфати) |
| Сродни вещества | HPLC (градиентно елуиране) | Канамицин А По-малко или равно на 1,0%; Общо примеси По-малко или равно на 2,0% |
| Ендотоксин (инжекционен клас) | LAL (Limulus Amebocyte Lysate) тест | По-малко или равно на 0,3 EU/mg |
| Тежки метали | ICP-MS (индуктивно свързана плазмена-мас спектрометрия) | Pb По-малко или равно на 10ppm, Hg По-малко или равно на 1ppm, Cd По-малко или равно на 1ppm |
| Разтворимост и бистрота | Гравиметричен метод (вода, 25 градуса) | По-голяма или равна на 500 g/L разтворимост; Бистър разтвор (без мътност) |
| Загуба при сушене | Гравиметричен метод (105 градуса за 3 часа) | По-малко или равно на 7,0% |
3. Напомняния за безопасност
Използване от хора:
Противопоказания: Свръхчувствителност към аминогликозиди; тежко бъбречно увреждане (CrCl<30 mL/min); pre-existing hearing loss or tinnitus (ototoxicity risk).
Неблагоприятни ефекти: Дозо{0}}зависима нефротоксичност (мониториране на серумния креатинин, BUN) и ототоксичност (мониториране на слуха/вестибуларната функция); редки, но сериозни: невромускулна блокада (риск от респираторна депресия при пациенти с миастения гравис).
Терапевтичен лекарствен мониторинг (TDM): Required for patients with renal impairment, prolonged therapy (>7 дни) или високи дози-целева пикова концентрация 20–30 ug/mL, най-ниска концентрация<10 μg/mL.
Ветеринарна употреба:
Карентни срокове: Говеда: 28 дни (месо); Свине: 21 дни (месо); Кучета/котки: Без карентен период (не-животни за храна).
Предупреждение за остатъци: Забранено при млекодайни говеда и кокошки носачки-Остатъците в млякото/яйцата представляват риск за човешкото здраве.
Сътрудничество и контакт
Ние доставяме амикацин сулфат в степени, пригодени за инжекционна употреба за хора и животни:
Фармацевтичен клас: Фин прах за IV/IM състави (1 kg–100 kg на поръчка, запечатани торби от алуминиево фолио със сушители).
Ветеринарен клас: Прах за инжектиране на добитък/животни компаньони (10 кг–500 кг на поръчка; месечен производствен капацитет от 1500 кг).
Услугите с-добавена стойност включват:
Предоставяне на DMF (Drug Master File) и CEP (Сертификат за годност) за фармацевтични -продукти в подкрепа на регистрацията в ЕС/САЩ/Азия.
Техническа поддръжка за протоколи TDM (за хуманна употреба) и тестване за стабилност на ветеринарни формулировки.
Сертификат-специфичен за партида сертификат за автентичност с ендотоксин, чистота и резултати от анализа, за да се гарантира съответствие.
Ако сте фармацевтичен производител, болничен доставчик или предприятие за ветеринарни лекарства, моля свържете се с нас за подробно сътрудничество:
Информация за контакт:
Имейл: sales@huarongpharma.com
Телефон/WhatsApp: +86 13751168070
Ние се придържаме към принципите за „качество от-последна линия, управление на резистентността и безопасност на пациенти/животни“ и с нетърпение очакваме да си партнираме с глобалните индустрии за здравеопазване и здравеопазване на животните!
Популярни тагове: амикацин сулфат cas #39831-55-5, Китай амикацин сулфат cas #39831-55-5 производители, доставчици, API за управление на енергията, API за игри, API за маркетингова автоматизация, API за потребителски интерфейс, API за носими, Тестване на API
