Сулбактам натрий (CAS №: 69388-84-7) - -лактамазен инхибитор за подобряване на ефикасността на пеницилин/цефалоспорин
Като професионален доставчик на фармацевтични-клас антибактериални адювантни активни съставки, ние предоставяме сулбактам натрий с висока-чистота, който стриктно отговаря на глобалните стандарти на фармакопеята (USP, EP, BP, CP). Синтетичен -лактамазен инхибитор, той няма значима присъща антибактериална активност, но играе критична роля ввъзстановяване на ефикасността на -лактамните антибиотици(напр. ампицилин, цефоперазон) срещу лекарствено-резистентни бактерии. Чрез необратимо инхибиране на бактериалните -лактамазни ензими (които разграждат -лактамните антибиотици), той разширява спектъра на тези антибиотици, за да включва -лактам-резистентни щамове-, което го прави ключов компонент в борбата с мултилекарствено-резистентни бактериални инфекции вчовешка медицинаи изберетеветеринарна практика.
Основна информация за продукта
| Артикул | Подробности |
|---|---|
| Име на продукта | Сулбактам натрий |
| CAS номер | 69388-84-7 |
| Синоними | (2S,5R)-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]хептан-2-карбоксилова киселина 4,4-диоксид натриева сол; -Адювант на лактамазния инхибитор |
| Молекулярна формула | C₈H₁₀NNaO₅S |
| Молекулно тегло | 255.22 |
| Външен вид | Бял до почти бял кристален прах; Без мирис или с лек характерен мирис |
| Спецификация | - Фармацевтичен клас: Чистота по-голяма или равна на 98,0% (HPLC); Анализ (като сулбактам) 97,0%–103,0%; Специфично оптично въртене [ ]²⁰D +223 градус до +237 градус (във вода, c=1); Загуба при сушене По-малко или равно на 1,0%; Остатък при нагряване 18,0%–20,0% (съдържание на натрий); Тежки метали (Pb по-малко или равно на 10ppm, Hg по-малко или равно на 1ppm, Cd по-малко или равно на 1ppm); Остатъчни разтворители (етанол по-малко или равно на 500ppm, ацетон по-малко или равно на 500ppm) |
| Точка на топене | 196–200 градуса (с разлагане) |
| Разтворимост | Свободно разтворим във вода (по-голям или равен на 200 g/L при 25 градуса); Разтворим в метанол, етанол; Слабо разтворим в ацетон; Неразтворим в хлороформ, етер |
| Условия за съхранение | Съхранявайте в хладен (15–25 градуса), сух, защитен от светлина-контейнер; Запечатан за предотвратяване на абсорбиране на влага и хидролиза (-лактамният пръстен е чувствителен към влага-); Избягвайте контакт със силни киселини/основи; Срок на годност: 36 месеца за фармацевтичен клас, 24 месеца за ветеринарен клас |
Основни функции и механизъм на действие
Бактериалната резистентност към -лактамни антибиотици (напр. пеницилини, цефалоспорини) възниква главно от производството на-лактамазни ензими-тези ензими разцепват -лактамния пръстен на антибиотиците, което ги прави неактивни. Sulbactam Sodium се справя с тази резистентност, като действа като aсамоубийствен инхибиторна -лактамази:
Необратимо обвързване: -лактамният пръстен на сулбактам се свързва ковалентно с активното място на -лактамазни ензими (особено ензими от клас А, напр. пеницилиназа, ТЕМ, SHV).
Ензимно инактивиране: Това свързване образува стабилен, неактивен комплекс, блокиращ трайно ензима от разграждането на съвместно -приложените -лактамни антибиотици.
Разширяване на спектъра: Чрез инхибиране на -лактамазите, Sulbactam възстановява активността на -лактамните антибиотици срещу щамове, които иначе биха били резистентни (напр. резистентни на -лактам-Стафилококус ауреус, Хемофилус инфлуенца, Ешерихия коли).
Трябва да се отбележи, че Sulbactam има слаба присъща антибактериална активност само срещуNeisseria gonorrhoeaeиХемофилус инфлуенца-клиничната му стойност се състои почти изцяло в адювантната му роля с -лактамните антибиотици.
Основни приложения (хуманна и ветеринарна медицина)
Сулбактам натрий CAS#69388-84-7 еникога не е използван самостоятелно; винаги се комбинира с -лактамни антибиотици във формули с фиксирана{1}}доза за лечение на резистентни на -лактам-бактериални инфекции.
1. Хуманна фармацевтична област
Обикновено се комбинира с ампицилин, цефоперазон или пиперацилин, като най-широко използваната комбинация еАмпицилин-сулбактам(съотношение 1:1 или 2:1) иЦефоперазон-сулбактам(съотношение 1:1).
1.1 Инфекции на дихателните пътища
Пневмония, придобита-в обществото (CAP): Лекува CAP, причинена от резистентност към -лактам-Streptococcus pneumoniae, Хемофилус инфлуенца, илиMoraxella catarrhalis. IV/перорална доза (ампицилин-сулбактам): 1,5–3 g на всеки 6 часа в продължение на 7–14 дни.
Обостряне на хроничен бронхит: За инфекции, които не се повлияват от моно-агент -лактами. IV доза (цефоперазон-сулбактам): 2–4 g на всеки 12 часа в продължение на 5–7 дни.
1.2 Инфекции на кожата и меките тъкани
Целулит, абсцеси: Лекува инфекции, причинени от резистентност към -лактам-Стафилококус ауреус(MSSA) илиStreptococcus pyogenes. IV/перорална доза (ампицилин-сулбактам): 1,5–3 g на всеки 6 часа в продължение на 7–10 дни, в комбинация с хирургичен дебридман, ако е необходимо.
1.3 Интра-абдоминални и тазови инфекции
Перитонит, холецистит: Бори се със смесени инфекции (аеробни + анаеробни) с -лактам-резистентни щамове (напр.E. coli, Bacteroides fragilis). IV доза (пиперацилин-сулбактам): 3,375 g на всеки 6 часа в продължение на 10–14 дни.
Тазова възпалителна болест (PID): Лекува PID, причинена от резистентност към -лактам-Neisseria gonorrhoeaeилиChlamydia trachomatis. IV доза (ампицилин-сулбактам): 3 g на всеки 6 часа, комбинирана с доксициклин.
1.4 Инфекции на пикочните пътища (UTI)
Усложнени инфекции на пикочните пътища: За устойчивост на -лактам-E. coliилиKlebsiella pneumoniae. IV/перорална доза (ампицилин-сулбактам): 1,5–3 g на всеки 6 часа в продължение на 7–14 дни.
2. Ветеринарна област (животновъдство и домашни любимци)
Sulbactam Sodium CAS#69388-84-7 се използва в комбинация с ампицилин или амоксицилин за лечение на бактериални инфекции приговеда, свине и кучета(избягвайте употреба при домашни птици поради рискове от остатъци):
Респираторна болест по говедата (BRD): Причинява се от резистентност към -лактам-Mannheimia haemolyticaилиPasteurella multocida. Инжекционна доза (ампицилин-сулбактам): 15–20 mg/kg (на база комбинирано тегло) веднъж дневно в продължение на 3–5 дни.
Комплекс за респираторни болести по свинете (PRDC): За устойчивост на -лактам-Actinobacillus pleuropneumoniae. Инжекционна/перорална доза (амоксицилин-сулбактам): 10–15 mg/kg веднъж дневно в продължение на 5–7 дни.
Кучешки кожни инфекции (пиодерма): Причинява се от резистентност към -лактам-Staphylococcus pseudintermedius. Перорална доза (амоксицилин-сулбактам): 12,5–25 mg/kg два пъти дневно в продължение на 7–14 дни.
Гарантиране на качеството и безопасността
Като критичен адювант за -лактамни антибиотици, CAS №69388-84-7 изисква строг контрол на качеството, за да се гарантира инхибиторна активност, стабилност и безопасност:
1. Производство и контрол на чистотата
Синтез: Произвежда се чрез полу-синтетична модификация на пеницилин G (чрез окисление, разширяване на пръстена и образуване на сол с натриев хидроксид). Процесът е оптимизиран за:
Запазете -лактамния пръстен (критичен за инхибиторната активност);
Намалете до минимум примесите (напр. производни на пеницилин, странични продукти от окисляване) до По-малко или равно на 0,5%.
Съответствие с GMP: Произведено в чисти стаи клас C/D (съгласно указанията на ICH Q7) за фармацевтичен клас, със строг контрол върху нивата на влага (за предотвратяване на -хидролиза на лактамовия пръстен) по време на производство и опаковане.
2. Изчерпателен протокол за тестване
| Тестови елемент | Метод | Критерий за приемане |
|---|---|---|
| Чистота и анализ | HPLC (C18 колона, 220 nm откриване) | Чистота по-голяма или равна на 98,0%; Анализ 97,0%–103,0% (като сулбактам) |
| -Активност на лактамазния инхибитор | Микробиологичен анализ (с използване на устойчив на -лактам-S. aureus) | Възстановява активността на ампицилин към резистентни щамове (зона на инхибиране По-голяма или равна на 15 mm) |
| Сродни вещества | HPLC (градиентно елуиране) | Единичен примес По-малко или равно на 0,2%; Общо примеси По-малко или равно на 0,5% |
| Тежки метали | ICP-MS (индуктивно свързана плазмена-мас спектрометрия) | Pb По-малко или равно на 10ppm, Hg По-малко или равно на 1ppm, Cd По-малко или равно на 1ppm |
| Остатъчни разтворители | GC (вземане на проби, FID детектор) | Разтворители от клас 2 По-малко или равно на 500ppm; Не са открити разтворители от клас 1 |
| Стерилност (степен за инжектиране) | Метод на мембранна филтрация | Няма растеж на бактерии/гъбички |
3. Напомняния за безопасност
Използване от хора:
Противопоказания: Свръхчувствителност към сулбактам, пеницилини или цефалоспорини (риск от кръстосана-алергия); тежко бъбречно увреждане (CrCl<30 mL/min-dose reduction required).
Неблагоприятни ефектиЧести: гадене, диария, обрив. Редки, но сериозни: анафилактични реакции (монитор за хрипове, хипотония), повишаване на чернодробните ензими и хематологични аномалии (напр. левкопения).
Ветеринарна употреба:
Карентни срокове: Говеда: 14 дни (месо), 48 часа (мляко); Свине: 7 дни (месо); Кучета: Без карентен период (-животни, които не са храна).
Предупреждение за остатъци: Избягвайте употребата при кокошки носачки или млекодайни говеда след карентния период, за да предотвратите остатъци от антибиотици в яйцата/млякото.
Сътрудничество и контакт
Ние доставяме сулбактам натрий във формулировки, пригодени за комбинирано производство на лекарства:
Фармацевтичен клас: Фин прах за инжекционни/орални комбинации с фиксирани-дози (1kg–100kg на поръчка, запечатани торби от алуминиево фолио със сушители).
Ветеринарен клас: Прах за инжектиране на добитък/орални премикси (10 kg–500 kg на поръчка; месечен производствен капацитет от 2000 kg).
Услугите с-добавена стойност включват:
Предоставяне на DMF (Drug Master File) и CEP (Сертификат за годност) за фармацевтични -продукти за поддръжка на регистрация в ЕС/САЩ/Азия.
Техническа поддръжка за разработване на-комбинации с фиксирана доза (напр. оптимизиране на съотношението на ампицилин-сулбактам, осигуряване на стабилност на формулировката).
Тестване на инхибиторната активност (микробиологични анализи) за потвърждаване на ефикасността срещу резистентни на -лактам-щамове.
Ако сте фармацевтичен производител, компания за генерични лекарства или предприятие за ветеринарни лекарства, моля свържете се с нас за подробно сътрудничество:
Информация за контакт:
Имейл: sales@huarongpharma.com
Телефон/WhatsApp: +86 13751168070
Ние се придържаме към принципите на „съответствие на качеството, управление на резистентността и адювантни постижения“ и с нетърпение очакваме да си партнираме с глобалните индустрии за здравеопазване и здравеопазване на животните!
Популярни тагове: sulbactam sodium cas#69388-84-7, Китай sulbactam sodium cas#69388-84-7 производители, доставчици, API за корпоративна социална отговорност, API за сегментиране на клиенти, API за база знания, API за произход на заем, API за маркетингова автоматизация, API за маркетинг на търсачки
