Алопуринол (CAS №: 315-30-0) - инхибитор на ксантин оксидаза при хиперурикемия и подагра
Като професионален доставчик на активни фармацевтични съставки (API) от-фармацевтичен клас, ние предоставяме алопуринол с висока-чистота, който стриктно отговаря на глобалните стандарти на фармакопеята (USP, EP, BP, CP). Селективенинхибитор на ксантин оксидаза (XOI), той е клинично одобрен за лечениехиперурикемия(повишени нива на пикочна киселина в кръвта) и неговите усложнения-включителноподагра(остри пристъпи и хронична тофична подагра) инефролитиаза с пикочна киселина(бъбречни камъни). Чрез намаляване на производството на пикочна киселина при източника, Алопуринол предотвратява образуването на кристали на пикочната киселина, което го прави крайъгълен камък на терапията за дългосрочно-управление на заболявания,-свързани с пикочната киселина.
Основна информация за продукта
| Елемент | Подробности |
|---|---|
| Име на продукта | Алопуринол |
| CAS номер | 315-30-0 |
| Синоними | 1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-ол; Zyloprim® (търговска марка за перорални формулировки); Aloprim® (марка за инжекционни форми) |
| Молекулярна формула | C₅H₄N₄O |
| Молекулно тегло | 136.11 |
| Външен вид | Бял до почти бял кристален прах; Без мирис |
| Спецификация | - Фармацевтичен клас: Чистота по-голяма или равна на 99,0% (HPLC); Анализ 98,0%–102,0% (безводна основа); Загуба при сушене По-малко или равно на 0,5%; Остатък при запалване По-малко или равно на 0,1%; Тежки метали (Pb по-малко или равно на 1ppm, Hg по-малко или равно на 0,1ppm, Cd по-малко или равно на 0,1ppm); Остатъчни разтворители (метанол по-малко или равно на 300ppm, етанол по-малко или равно на 500ppm); pH (1% воден разтвор): 5,5–7,5 |
| Точка на топене | 350–356 градуса (с разлагане) |
| Разтворимост | Слабо разтворим във вода (≈0,7 mg/mL при 25 градуса); Разтворим в разредени киселини (напр. 0,1 М HCl) и разредени основи (напр. 0,1 М NaOH); Практически неразтворим в етанол, хлороформ и етер |
| Условия за съхранение | Съхранявайте в хладен (15–25 градуса), сух, защитен от светлина-контейнер; Запечатан за предотвратяване на абсорбиране на влага и окисление; Избягвайте контакт със силни окислители; Срок на годност: 36 месеца за фармацевтичен клас |
Основни функции и механизъм на действие
Алопуринол (CAS#315-30-0)действа чрез инхибиране на ксантиноксидазата-ключов ензим в пътя на метаболизма на пурина, който превръща хипоксантина в ксантин и ксантина в пикочна киселина. Неговият механизъм е насочен и необратим, предизвиквайки два критични ефекта:
1. Намалява производството на пикочна киселина
- Блокада на пътя:Пикочната киселина е крайният продукт от разграждането на пурина при хората. Лекарството се свързва необратимо с ксантиноксидазата, като блокира превръщането на хипоксантин и ксантин в пикочна киселина.
- Метаболитна синергия:В тялото той се метаболизира до оксипуринол (алоксантин), дълго-действащ (полу-живот ≈18–30 часа) ксантиноксидазен инхибитор, който разширява терапевтичния ефект, позволявайки веднъж-дневно дозиране.
2. Предотвратява отлагането на кристали на пикочната киселина
- Ниска серумна пикочна киселина (sUA):Чрез намаляване на производството на пикочна киселина, той понижава нивата на sUA под точката на насищане (6 mg/dL за възрастни;<5 mg/dL for patients with tophaceous gout), preventing new uric acid crystals from forming in joints, tendons, and kidneys.
- Разтваря съществуващите кристали:Продължителните ниски нива на sUA в продължение на месеци до години постепенно разтварят предварително-формираните кристали на пикочна киселина (тофи) при хронична подагра, намалявайки увреждането и болката на ставите.
Основни приложения (фармацевтична област)
CAS#315-30-0 се прилага перорално (таблетки, капсули) или интравенозно (IV, за тежки случаи като синдром на туморен лизис). Това е дългосрочна терапия (не за остри пристъпи на подагра) и изисква титриране на дозата, за да се постигнат целевите нива на sUA:
1. Хронична подагра и хиперурикемия
Първоначално дозиране: 100 mg веднъж дневно (за минимизиране на риска от остри пристъпи); може да се увеличи със 100 mg седмично, докато sUA достигне целта (обикновено 300-600 mg дневно, максимум 800 mg дневно за тежки случаи).
Ключова бележка: Остри подагрозни пристъпи могат да възникнат през първите 6-12 месеца от лечението (поради мобилизация на кристали). Препоръчват се съпътстващи ниски{3}}дози колхицин (0,5 mg дневно) или не-стероидни противов-възпалителни лекарства (НСПВС) за предотвратяване на обостряния.
2. Нефролитиаза с пикочна киселина
Дозиране: 200–400 mg дневно (коригиран въз основа на нивата на sUA и бъбречната функция). Намалява отделянето на пикочна киселина, като предотвратява образуването на камъни от пикочна киселина и разтваря малки съществуващи камъни.
3. Синдром на туморен лизис (TLS)
Профилактика: Използва се при пациенти с хематологични злокачествени заболявания (напр. левкемия, лимфом), подложени на химиотерапия (която причинява масивна клетъчна смърт и освобождаване на пурин). IV/перорална доза: 600-800 mg дневно в продължение на 2-3 дни преди химиотерапията, продължава докато рискът от TLS отзвучи.
Лечение: IV доза (Aloprim®) за тежък TLS с хиперурикемия (когато пероралният прием не е възможен), 200–400 mg/m² телесна повърхност дневно.
4. Противопоказания
Свръхчувствителност към алопуринол или оксипуринол.
Остри пристъпи на подагра (алопуринол не лекува остро възпаление и може да влоши пристъпите).
Тежко чернодробно увреждане (клас C по Child-Pugh) или краен-стадий на бъбречно заболяване (ESRD, CrCl<10 mL/min) without dialysis.
Гарантиране на качеството и безопасността
Като API за дългосрочно предписване, Allopurinol изисква строг контрол на качеството, за да се гарантира чистота, ефикасност и безопасност-, особено предвид риска от реакции на свръхчувствителност и лекарствени взаимодействия:
1. Производство и контрол на чистотата
Синтез: Произвежда се чрез много{0}}етапен химичен синтез (започвайки от 4,5-диаминопиримидин-6-ол), с ключови стъпки, включително циклизация (образуване на пиразоло[3,4-d]пиримидинов пръстен) и пречистване чрез прекристализация. Процесът гарантира:
Минимални примеси (напр. синтетични междинни продукти, продукти на разграждане) По-малко или равно на 0,1% (единичен примес) и По-малко или равно на 0,5% (общо примеси);
Без остатъчни тежки метали или разтворители (критично за дългосрочна-употреба, тъй като натрупването може да причини токсичност).
Съответствие с GMP: Произведено в чисти стаи от клас D (съгласно указанията на ICH Q7) със строг мониторинг на околната среда (частици във въздуха, брой микроби) за предотвратяване на замърсяване.
2. Изчерпателен протокол за тестване
| Тестови елемент | Метод | Критерий за приемане |
|---|---|---|
| Чистота и анализ | HPLC (C18 колона, 254 nm откриване) | Чистота по-голяма или равна на 99,0%; Анализ 98,0%–102,0% |
| Сродни вещества | HPLC (градиентно елуиране) | Единичен примес По-малко или равно на 0,1%; Общо примеси По-малко или равно на 0,5% |
| Тежки метали | ICP-MS (индуктивно свързана плазмена-мас спектрометрия) | Pb По-малко или равно на 1ppm, Hg По-малко или равно на 0,1ppm, Cd По-малко или равно на 0,1ppm |
| Остатъчни разтворители | GC (вземане на проби, FID детектор) | Разтворители от клас 2 По-малко или равно на 500ppm; Не са открити разтворители от клас 1 |
| Загуба при сушене | Гравиметричен метод (105 градуса за 2 часа) | По-малко или равно на 0,5% |
| Остатък при запалване | Опепеляване при 600 градуса | По-малко или равно на 0,1% |
| pH (1% воден разтвор) | pH метър | 5.5–7.5 |
3. Напомняния за безопасност
Неблагоприятни ефекти:
Чести (леки): гадене, диария, обрив и главоболие (обикновено преминават при продължителна употреба).
Рядко, но сериозно:Синдром на свръхчувствителност към алопуринол(AHS)-живото-реакция, характеризираща се с треска, обрив (синдром на Stevens-Johnson), чернодробна дисфункция и бъбречна недостатъчност (по-често при пациенти с бъбречно увреждане или едновременна употреба на диуретик).
Бъбречна токсичност: Проследявайте редовно бъбречната функция (серумен креатинин, eGFR), тъй като при увредена бъбречна функция са необходими корекции на дозата.
Лекарствени взаимодействия:
Азатиоприн/меркаптопурин: Алопуринолът инхибира техния метаболизъм, увеличавайки риска от потискане на костния мозък-намаляването на дозата (до 25% от обичайната) е задължително.
Варфарин: Може да увеличи антикоагулантния ефект-проследявайте внимателно INR (международно нормализирано съотношение).
Диуретици (напр. хидрохлоротиазид): Повишават риска от AHS и хиперурикемия-избягвайте едновременната употреба, ако е възможно.
Сътрудничество и контакт
Доставяме алопуринол с-фармацевтичен клас във форми, пригодени за перорални и инжекционни форми:
Фармацевтичен клас: Фин прах (1 kg–100 kg на поръчка, дву-слойни торби от алуминиево фолио със сушители, опаковани в запечатани варели от влакна) за производство на таблетки, капсули или IV лиофилизиран прах.
Услугите с-добавена стойност включват:
ОсигуряванеDMF (основен файл за лекарства)(Тип II) иCEP (Сертификат за годност)за поддръжка на регулаторни документи (ANDA, NDA, MAA) на световните пазари (САЩ, ЕС, APAC).
Доставка за партида-специфичнаCOA (Сертификат за анализ)с пълни резултати от тестове (чистота, примеси, pH) за съответствие.
Техническа поддръжка за разработване на формули (напр. подобряване на разтворимостта за IV формулировки, протоколи за тестване на стабилност).
Ако сте фармацевтичен производител, компания за генерични лекарства или договорна организация за разработване и производство (CDMO), моля, свържете се с нас за подробно сътрудничество:
Информация за контакт:
Имейл: sales@huarongpharma.com
Телефон/WhatsApp: +86 13751168070
Ние се придържаме към принципите за „качество на -рецептата, съответствие с нормативните изисквания и безопасност на пациентите“ и с нетърпение очакваме да си партнираме с глобалните фармацевтични индустрии в метаболитни и онкологични поддържащи грижи!
Популярни тагове: allopurinol cas#315-30-0, Китай allopurinol cas#315-30-0 производители, доставчици, API за табла за анализиране, API за корпоративна социална отговорност, API за архивиране на данни, API за трансформация на данни, API за управление на жизнения цикъл на продукта, Публичен API
