Тирзепатид (CAS №: 2023788-19-2) - двоен GIP/GLP-1 рецепторен агонист за диабет тип 2 и затлъстяване

Като професионален доставчик на пептидни активни фармацевтични съставки (API) от-фармацевтичен клас, ние предоставяме тирзепатид с висока-чистота, който стриктно отговаря на глобалните стандарти на фармакопеята (USP, EP, BP). Първи -в-клас двоен глюкозо{5}}зависим инсулинотропен полипептид (GIP) и глюкагон-подобен пептид-1 (GLP-1) рецепторен агонист, той предлага превъзходен гликемичен контрол и намаляване на теглото чрез насочване към два ключови инкретинови пътя, което го прави революционно терапевтично средство за захарен диабет тип 2 (T2DM) и управление на хронично затлъстяване.

Основна информация за продукта

Основни функции и приложения на продукта

Тирзепатид CAS#2023788-19-2 проявява своите фармакологични ефекти чрезедновременно активиране на GIP и GLP-1 рецепторите-уникален механизъм, който синергично регулира метаболизма на глюкозата и телесното тегло. GIP засилва секрецията на инсулин и намалява приема на храна, докато GLP-1 потиска глюкагона, забавя изпразването на стомаха и допълнително намалява апетита. Основното му предимство е адълъг полу-живот (~5 дни), което позволява прилагане веднъж-седмично с продължителна ефикасност. Използва се изключително във фармацевтични формулировки за хора:

1. Лечение на захарен диабет тип 2 (T2DM).

Монотерапия: За пациенти с T2DM, неадекватно контролиран чрез промени в начина на живот, той намалява гликирания хемоглобин (HbA1c) с 1,5-2,0% и кръвната захар на гладно с 30-50 mg/dL.

Комбинирана терапия: Използва се с метформин, инхибитори на SGLT2 или инсулин за постигане на превъзходен гликемичен контрол в сравнение с единични инкретинови агонисти-с понижение на HbA1c до 2,5% при тройна терапия.

Кардиометаболитни ползи: Подобрява множество сърдечно-съдови рискови фактори, включително кръвно налягане, триглицериди и обиколка на талията, в допълнение към гликемичния контрол.

2. Управление на хроничното затлъстяване

Показан за възрастни с индекс на телесна маса (ИТМ), по-голям или равен на 30 kg/m² (затлъстяване) или ИТМ, по-голям или равен на 27 kg/m² (наднормено тегло) с поне едно съпътстващо заболяване,-свързано с теглото (напр. хипертония, дислипидемия, T2DM).

Постига значителна загуба на тегло (средно 15-20% от изходното тегло за 72 седмици)-превъзхожда единичните GLP-1 агонисти – чрез комбиниране на GIP-медиирано повишаване на енергийния разход с GLP-1-индуцирано потискане на апетита.

Лекарствени форми

Инжекционни форми: Предварително напълнени писалки (2,5 mg/0,5 mL, 5 mg/0,5 mL, 7,5 mg/0,5 mL, 10 mg/0,5 mL) за подкожно инжектиране (корем, бедро, горна част на ръката), прилагани веднъж седмично. Увеличаването на дозата (започвайки от 2,5 mg) минимизира стомашно-чревните странични ефекти.

Гарантиране на качеството и безопасността

като нов API за пептиди с двойно{0}}действие, изисква строг качествен контрол, за да се гарантира ефикасност, стабилност и безопасност:

Снабдяване и производство на суровини

Избор на прекурсор: Използва рекомбинантни GIP/GLP-1 хибридни пептидни прекурсори с висока -чистота и синтетични модификации (напр. липидиране за удължен полуживот) за оптимизиране на афинитета на свързване с рецептора и минимизиране на имуногенността.

Производствен процес: Произведено в GMP-сертифицирани чисти помещения чрез усъвършенстван твърдо{1}}фазов пептиден синтез (SPPS) и пост-транслационно липидно конюгиране. Стриктният контрол върху ефективността на свързване, пречистването (много-етапна HPLC) и лиофилизацията гарантира консистенция от-на-партида и дългосрочна-стабилност.

Изчерпателни протоколи за тестване

Всяка партида се подлага на строги тестове, за да отговаря на стандартите на световната фармакопея:

Чистота и сродни вещества: HPLC анализ (чистота По-голяма или равна на 99,0%, единичен примес По-малък или равен на 0,5%, общи примеси По-малък или равен на 1,0%).

Пептидна идентичност: Потвърдено чрез масспектрометрия и проверка на аминокиселинната последователност.

Физически и химични тестове: Специфично оптично въртене (+55 градуса до +65 градуса, в 0,1 М оцетна киселина), съдържание на влага (метод на Карл Фишер По-малко или равно на 3,0%) и рН (6,5-7,5 за възстановен разтвор).

Тестове за безопасност: Откриване на тежки метали (ICP-MS), тестване на микробни граници (общ брой аеробни микроби По-малко или равно на 100 CFU/g), тестване за стерилност (за инжекционен -клас API) и тестване за ендотоксин (По-малко или равно на 0,25 EU/mg).

Напомняния за безопасност

Чести нежелани реакции: Стомашно-чревни реакции (гадене, диария, повръщане, запек)-подобни на агонистите на GLP-1, но като цяло леки до умерени, подобряващи се с повишаване на дозата.

Панкреатит: Монитор за силна постоянна коремна болка; преустановете при съмнение.

Риск от С{0}}клетъчен тумор на щитовидната жлеза: Противопоказан при пациенти с лична/фамилна анамнеза за медуларен тиреоиден карцином (MTC) или синдром на множествена ендокринна неоплазия тип 2 (MEN 2).

Хипогликемия: Рискът се увеличава при едновременен прием на инсулин или сулфонилурейни препарати-намалете дозите на тези агенти с 20-50% първоначално.

Бъбречни събития: Може да причини остро бъбречно увреждане при пациенти с дехидратация (поради повръщане/диария); осигурете адекватен прием на течности.

ПротивопоказанияСвръхчувствителност към Tirzepatide или някое от помощните вещества; MTC история/фамилна история; МЪЖЕ 2.

Сътрудничество и контакт

Доставяме Tirzepatide с фармацевтичен-клас CAS#2023788-19-2 API за производители на инжекционни формули веднъж-седмично, с гъвкав производствен капацитет (от проби за научноизследователска и развойна дейност на ниво грам до масови поръчки на ниво килограм). Ако сте фармацевтично предприятие, научноизследователска и развойна институция или формулатор, нуждаещ се от този продукт, моля свържете се с нас за:

Подробни документи за съответствие с фармакопеята (потвърждение на монографията на USP/EP, сертификат за анализ).

Ценови оферти, отстъпки за групови поръчки и безплатни заявки за примери за научноизследователска и развойна дейност.

Техническа поддръжка (напр. съвместимост на формулировката, насоки за разтваряне, протоколи за стабилност на пептида).

Информация за контакт:

Имейл: sales@huarongpharma.com

Телефон/WhatsApp: +86 13751168070

Ние се придържаме към принципите „на първо място качеството,-ориентирано към съответствие“ и очакваме с нетърпение да установим дългосрочни-взаимноизгодни отношения на сътрудничество с глобални партньори!

Често задавани въпроси (ЧЗВ)

1. Какви са честите нежелани реакции на Tirzepatide?

Най-честите нежелани реакции састомашно-чревни реакции, включително гадене (35-50% от пациентите), диария (25-40%), повръщане (15-25%), запек (10-20%) и намален апетит (30-45%). Те обикновено са зависими от дозата, възникват през първите 4-6 седмици и често се подобряват при продължителна употреба или по-бавно повишаване на дозата. По-редките нежелани реакции включват главоболие, умора и леки реакции на мястото на инжектиране (зачервяване, сърбеж).

2. Как действа Tirzepatide в организма?

работи чрез aдвоен механизъмчрез активиране както на GIP, така и на GLP-1 рецепторите:

Активиране на GIP рецептор: Подобрява инсулиновата секреция (глюкоза-зависима), намалява освобождаването на глюкагон и може да увеличи разхода на енергия-, допринасяйки за загуба на тегло.

Активиране на GLP-1 рецептор: Стимулира секрецията на инсулин, потиска глюкагона, забавя изпразването на стомаха (намалява постпрандиалните глюкозни пикове) и действа върху мозъка, за да потисне апетита.

Синергичен ефект: Комбинацията от действия на GIP и GLP-1 води до превъзходен гликемичен контрол и по-голяма загуба на тегло в сравнение с единичните инкретинови агонисти.

Дълъг{0}}полуживот: Липидна верига, прикрепена към пептида, се свързва с албумина, като забавя клирънса и позволява веднъж-прилагане веднъж седмично.

3. Има ли лекарствени взаимодействия с Tirzepatide?

Да, способността за забавяне на изпразването на стомаха може да повлияе на усвояването на други перорални лекарства. Ключовите взаимодействия включват:

Орални хипогликемични средства: Комбинираната употреба с инсулин или сулфонилурейни препарати повишава риска от хипогликемия-намалете дозите на тези агенти с 20-50% първоначално.

Орални контрацептиви: Може да забави абсорбцията (пиковата концентрация намалена с ~25%); приложете най-малко 30 минути преди инжектирането на тирзепатид.

Антибиотици/противогъбични средства: Лекарства, изискващи бърза абсорбция (напр. амоксицилин), трябва да се приемат 1 час преди или 2 часа след това.

Бета{0}}блокери: Може да маскира симптомите на хипогликемия (напр. тахикардия); следете внимателно кръвната захар.

Глюкокортикоиди: Може да намали глюкозо-понижаващия ефект; увеличете наблюдението и коригирайте дозите, ако е необходимо.