Тадалафил (CAS №: 171596-29-5) – дългодействащ PDE5 инхибитор за еректилна дисфункция и белодробна артериална хипертония
Като професионален доставчик на активни фармацевтични съставки (API) от-фармацевтичен клас, ние предоставяме тадалафил с висока-чистота, който стриктно отговаря на глобалните стандарти на фармакопеята (USP, EP, BP, CP). Селективен и дълго{3}}действащ инхибитор на фосфодиестераза тип 5 (PDE5), той е клинично одобрен за лечение наеректилна дисфункция (ЕД), доброкачествена хиперплазия на простатата (ДПХ), ибелодробна артериална хипертония (БАХ). Неговият уникален фармакокинетичен профил-с полуживот-от ~17,5 часа-позволява гъвкаво дозиране (при-поискване или ежедневна ниска-доза) и разширени терапевтични ефекти, което го прави предпочитан избор при мъжкото здраве и грижата за сърдечно-съдовата система.
Основна информация за продукта
| Артикул | Подробности |
|---|---|
| Име на продукта | Тадалафил |
| CAS номер | 171596-29-5 |
| Синоними | (6R,12aR)-6-(1,3-Бензодиоксол-5-ил)-2,3,6,7,12,12а-хексахидро-2-метилпиразино[1',2':1,6]пиридо[3,4-Ь]индол-1,4-дион; Cialis® (марка за формулировки за ED/BPH); Adcirca® (търговска марка за формули на PAH) |
| Молекулярна формула | C₂₂H₁₉N₃O₄ |
| Молекулно тегло | 389.40 |
| Външен вид | Бял до почти бял кристален прах; Без мирис |
| Спецификация | - Фармацевтичен клас: Чистота по-голяма или равна на 99,0% (HPLC); Анализ 98,0%–102,0% (безводна основа); Загуба при сушене По-малко или равно на 0,5%; Остатък при запалване По-малко или равно на 0,1%; Тежки метали (Pb по-малко или равно на 1ppm, Hg по-малко или равно на 0,1ppm, Cd по-малко или равно на 0,1ppm); Остатъчни разтворители (метанол по-малко или равно на 300ppm, ацетонитрил по-малко или равно на 410ppm, етилацетат по-малко или равно на 500ppm); Оптична чистота (ee) По-голяма или равна на 99,5% |
| Точка на топене | 302–305 градуса (с разлагане) |
| Разтворимост | Практически неразтворим във вода (≈0,02 mg/mL при 25 градуса); Слабо разтворим в етанол (≈0,8 mg/mL) и метанол; Разтворим в диметилсулфоксид (DMSO) и разредени киселини (напр. 0,1M HCl) |
| Условия за съхранение | Съхранявайте в хладен (2–8 градуса), сух, защитен от светлина-контейнер; Запечатан под азот за предотвратяване на окисляване и абсорбиране на влага; Избягвайте контакт със силни киселини/основи и окислители; Срок на годност: 36 месеца за фармацевтичен клас |
Основни функции и механизъм на действие
Тадалафил упражнява своите терапевтични ефекти чрезселективно инхибиране на PDE5-ензим, който разгражда цикличния гуанозин монофосфат (cGMP), ключова сигнална молекула при релаксацията на гладката мускулатура:
1. За еректилна дисфункция (ЕД)
Физиологичен тригер: Сексуалната стимулация предизвиква освобождаване на азотен оксид (NO) в кавернозното тяло на пениса.
Натрупване на cGMP: NO активира гуанилат циклазата, което увеличава производството на cGMP. Тадалафил инхибира PDE5, предотвратява разграждането на cGMP и позволява нивата му да се повишат.
Релаксация на гладката мускулатура: Повишеният cGMP отпуска гладките мускули на кръвоносните съдове на пениса, увеличавайки притока на кръв в кавернозното тяло-, което води до ерекция.
Ключово предимство: За разлика от по-кратко{0}}действащите инхибитори на PDE5 (напр. силденафил), CAS#171596-29-5 дългият полуживот позволява възникване на ерекцияспонтаннов рамките на 24-36 часа след дозирането (няма нужда от точно време спрямо сексуалната активност).
2. За доброкачествена простатна хиперплазия (ДПХ)
Патологична връзка: ДПХ включва разширена простатна тъкан, която притиска уретрата, причинявайки уринарни симптоми (напр. често уриниране, слаба струя). PDE5 се експресира и в гладката мускулатура на простатата и шийката на пикочния мехур.
Релаксиращ ефект: инхибира PDE5 в простатата и пикочния мехур, отпуска гладката мускулатура, намалява обструкцията на уретрата и подобрява потока на урината. Често се използва при пациенти както с ЕД, така и с ДХП (двойно показание).
Основни приложения (фармацевтична област)
Тадалафил CAS#171596-29-5 се прилага перорално (таблетки, перорално разпадащи се таблетки) и се отпуска само по лекарско предписание поради потенциални сърдечно-съдови рискове. Дозировката варира според показанията:
1. Еректилна дисфункция (ЕД)
Дозиране-при поискване: 10 mg, приети поне 30 минути преди сексуална активност; може да се коригира до 5 mg (за лека ЕД или пациенти в напреднала възраст) или 20 mg (за тежка ЕД), с максимална честота веднъж дневно.
Ежедневно ниско-дозиране: 2,5 mg или 5 mg, приемани веднъж дневно (независимо от сексуалната активност), идеални за пациенти, търсещи спонтанна сексуална функция, или такива с коморбидност на ДХП.
2. Доброкачествена простатна хиперплазия (ДПХ)
Монотерапия: 5 mg веднъж дневно (подобрява уринарните симптоми в рамките на 1-2 седмици).
Комбинирана терапия: 5 mg веднъж дневно с алфа-блокери (напр. тамсулозин) за тежка ДПХ (избягва адитивна хипотония поради минималния ефект върху кръвното налягане при ниски дози).
3. Белодробна артериална хипертония (БАХ)
Маркова формула (Adcirca®): 40 mg веднъж дневно (по-висока доза от ED/BPH, тъй като ПАХ изисква по-голямо инхибиране на PDE5 в белодробната васкулатура).
Индикация: Одобрен за ПАХ (СЗО група 1) за подобряване на капацитета за упражнения и забавяне на клиничното влошаване.
Гарантиране на качеството и безопасността
Като критичен API за рецепта, CAS#171596-29-5 изисква строг контрол на качеството, за да се гарантира чистота, ефикасност и безопасност - особено предвид потенциала му за лекарствени взаимодействия и сърдечно-съдови странични ефекти:
1. Производство и контрол на чистотата
Синтез: Произвежда се чрез много{0}}етапен химичен синтез (започвайки от 1,3-бензодиоксолови производни), с ключови стъпки, включително циклизация, хирално разделяне (за осигуряване на оптична чистота) и кристализация. Процесът гарантира:
Минимални примеси (напр. синтетични междинни продукти, продукти на разграждане) По-малко или равно на 0,1% (единичен примес) и По-малко или равно на 0,5% (общо примеси);
Висока оптична чистота (ee По-голяма или равна на 99,5%), тъй като (R,R)-енантиомерът е активната форма (други енантиомери нямат PDE5 инхибиторна активност).
Съответствие с GMP: Произведено в чисти стаи клас B/C (съгласно указанията на ICH Q7) със строг мониторинг на околната среда (частици във въздуха, брой микроби) за предотвратяване на замърсяване.
2. Изчерпателен протокол за тестване
| Тестови елемент | Метод | Критерий за приемане |
|---|---|---|
| Чистота и анализ | HPLC (C18 колона, 230 nm откриване) | Чистота по-голяма или равна на 99,0%; Анализ 98,0%–102,0% |
| Оптична чистота | Хирална HPLC (колона-базирана на целулоза) | Енантиомерен излишък (ee) По-голям или равен на 99,5% |
| Сродни вещества | HPLC (градиентно елуиране) | Единичен примес По-малко или равно на 0,1%; Общо примеси По-малко или равно на 0,5% |
| Тежки метали | ICP-MS (индуктивно свързана плазмена-мас спектрометрия) | Pb По-малко или равно на 1ppm, Hg По-малко или равно на 0,1ppm, Cd По-малко или равно на 0,1ppm |
| Остатъчни разтворители | GC (вземане на проби, FID детектор) | Разтворители от клас 2 По-малко или равно на 500ppm; Не са открити разтворители от клас 1 |
| Загуба при сушене | Гравиметричен метод (105 градуса за 2 часа) | По-малко или равно на 0,5% |
| Остатък при запалване | Опепеляване при 600 градуса | По-малко или равно на 0,1% |
3. Напомняния за безопасност
Противопоказания:
Свръхчувствителност към тадалафил или PDE5 инхибитори.
Едновременната употреба на нитрати (напр. нитроглицерин, изосорбид динитрат)-риск за живота-застрашаваща хипотония.
Тежко сърдечно-съдово заболяване (напр. скорошен миокарден инфаркт/инсулт, нестабилна стенокардия, неконтролирана хипертония).
Тежко чернодробно увреждане (клас C по Child-Pugh) или краен-стадий на бъбречно заболяване (ESRD, CrCl<30 mL/min).
Неблагоприятни ефекти:
Чести (леки, преходни): главоболие, диспепсия (киселини), болки в гърба, мускулни болки и зачервяване.
Rare but serious: Priapism (erection lasting >4 часа-изисква спешно лечение, за да се избегне увреждане на тъканите), внезапна загуба на зрение (не-артериална предна исхемична оптична невропатия, NAION) или внезапна загуба на слуха.
Сътрудничество и контакт
Доставяме тадалафил с-фармацевтичен клас във форми, съобразени с лекарствената формулировка:
Фармацевтичен клас: Фин прах (1kg–100kg на поръчка, дву-слоести торби от алуминиево фолио със сушители, опаковани в запечатани варели от влакна) за производство на таблетки, капсули или орално разпадащи се таблетки (ODT).
Услугите с-добавена стойност включват:
ОсигуряванеDMF (основен файл за лекарства)(Тип II) иCEP (Сертификат за годност)за поддръжка на регулаторни документи (ANDA, NDA, MAA) на световните пазари (САЩ, ЕС, APAC).
Доставка за партида-специфичнаCOA (Сертификат за анализ)с пълни резултати от изпитване (чистота, оптична чистота, примеси) за съответствие.
Техническа подкрепа за разработване на формулировка (напр. подобряване на разтворимостта за орални лекарствени форми, протоколи за тестване на стабилност).
Ако сте фармацевтичен производител, компания за генерични лекарства или договорна организация за разработване и производство (CDMO), моля, свържете се с нас за подробно сътрудничество:
Информация за контакт:
Имейл: sales@huarongpharma.com
Телефон/WhatsApp: +86 13751168070
Ние се придържаме към принципите за „качество на-рецептата, съответствие с нормативните изисквания и безопасност на пациентите“ и с нетърпение очакваме да си партнираме с глобалните фармацевтични индустрии в здравеопазването на мъжете и сърдечно-съдовите грижи!
Популярни тагове: tadalafil cas#171596-29-5, Китай tadalafil cas#171596-29-5 производители, доставчици, API за достъпност, API за одит, API за автомобил, API за автоматизация на обслужване на клиенти, API за многоезична поддръжка, API за измерване на производителността
