Азитромицин (CAS №: 83905-01-5) – широкоспектърен макролиден антибактериален препарат за респираторни, кожни и ППИ инфекции
Като професионален доставчик на фармацевтични-клас и ветеринарни-клас антибактериални активни съставки, ние осигуряваме висока-чистота азитромицин, който стриктно отговаря на глобалните стандарти на фармакопеята (USP, EP, BP, CP). Второ поколение-полу-синтетичен макролиден антибиотик, получен от еритромицин, той предлага подобрена ефективност, по-широк спектър и уникален веднъж-дневен, кратък-режим на дозиране. Намира широко приложение вчовешка медициназа лечение на респираторни, кожни и полово предавани инфекции (ППИ)-особено при пациенти с лошо придържане към дългосрочна-терапия-и приветеринарна практиказа добитък и домашни любимци, служейки като критичен агент срещу лекарствено-резистентни Грам-положителни и нетипични патогени.
Основна информация за продукта
| Артикул | Подробности |
|---|---|
| Име на продукта | Азитромицин |
| CAS номер | 83905-01-5 |
| Синоними | (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-Дидеокси{{19} }3-C-метил-3-О-метил- -L-рибо-хексопиранозил)окси]-2-етил-3, 4,10-трихидрокси-3,5,6,8,10,12,14-хептаметил-11-[[3,4,6-тридеокси-3-(диметиламино)- -D-ксило-хексопиранозил]окси]-1-окса-6-азациклопентадекан-15-он |
| Молекулярна формула | C₃₈H₇₂N₂O₁₂ |
| Молекулно тегло | 748.98 |
| Външен вид | Бял до почти бял кристален прах; Без мирис или с лек характерен мирис |
| Спецификация | - Фармацевтичен клас: Чистота по-голяма или равна на 98,0% (HPLC); Анализ 950–1050 ug/mg (безводна основа); Загуба при сушене По-малко или равно на 2,0%; Тежки метали (Pb по-малко или равно на 5ppm, Hg по-малко или равно на 1ppm, Cd по-малко или равно на 1ppm); Остатъчни разтворители (метанол по-малко или равно на 300ppm, ацетон по-малко или равно на 500ppm)-Ветеринарен клас: Чистота по-голяма или равна на 95,0% (HPLC); Анализ 900–1100 ug/mg; Тежки метали По-малко или равно на 10ppm |
| Точка на топене | 113–115 градуса (с леко разлагане) |
| Разтворимост | Практически неразтворим във вода (≈0,25 g/L при 25 градуса); Разтворим в метанол (≈100 g/L), етанол (≈50 g/L), хлороформ (≈200 g/L); Слабо разтворим в ацетон |
| Условия за съхранение | Съхранявайте в хладен (15–25 градуса), сух, защитен от светлина-контейнер; Запечатан за предотвратяване на абсорбиране на влага и разграждане (стабилен при неутрално pH, чувствителен към силна киселина/алкали); Избягвайте контакт с окислители; Срок на годност: 36 месеца за фармацевтичен клас, 24 месеца за ветеринарен клас |
Основни функции и механизъм на действие
Азитромицинът упражнява aбактериостатичен ефект(бактерицидно във високи дози срещу чувствителни щамове) чрез насочване към бактериалната рибозома, нарушавайки протеиновия синтез-с ключови предимства пред макролидите от първо-генерация (напр. еритромицин):
Рибозомно свързване: Азитромицинът се свързва обратимо с 50S субединицата на бактериалната рибозома (по-специално 23S rRNA), с 10-100 пъти по-висок афинитет от еритромицин. Това свързване блокира стъпката на транслокация на протеиновия синтез, спирайки удължаването на пептидната верига.
Уникална фармакокинетика: Излагадейност,-зависима от концентрациятаи дълъг-живот на полуразпад (~68 часа), позволяващ еднократно{2}}дневно дозиране и кратки курсове (3–5 дни). Той също така се натрупва в левкоцитите и тъканите (напр. бял дроб, кожа, генитален тракт) в концентрации 10–100 пъти по-високи, отколкото в плазмата, -критични за лечение на вътреклетъчни патогени.
Широк спектър:
Грам{0}}положителен: Активен срещуСтафилококус ауреус(MSSA),Streptococcus pneumoniae(включително някои щамове,-чувствителни към макролиди), иStreptococcus pyogenes.
Грам{0}}отрицателен: ИнхибираХемофилус инфлуенца, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, иNeisseria meningitidis.
Атипични патогени: Силно ефективен срещу вътреклетъчни микроби катоMycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydia trachomatis, иLegionella pneumophila.
Основни приложения
Азитромицин се прилага перорално (таблетки, капсули, суспензии) или интравенозно (IV) при тежки инфекции; пероралните форми са предпочитани поради отличната бионаличност (~37%) и поносимост. Не е активен срещу вирусни инфекции (напр. настинка/грип) или Грам-отрицателни пръчици (напр.E. coli, клебсиела).
1. Хуманна фармацевтична област
1.1 Инфекции на дихателните пътища
Пневмония, придобита-в обществото (CAP): Първа{0}}терапия за CAP, причинена отMycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, илиХемофилус инфлуенца. Перорална доза: 500 mg на ден 1, последвано от 250 mg веднъж дневно на дни 2-5 (общо 1,5 g); IV доза: 500 mg веднъж дневно в продължение на 2-3 дни, след което преминете към перорално.
Остър фарингит/тонзилит: ЗаStreptococcus pyogenesинфекции (алтернатива на пеницилина). Перорална доза: 500 mg веднъж дневно в продължение на 3 дни (или 1,5 g единична доза в някои региони).
Обостряне на остър бронхит: Лекува бактериална суперинфекция при пациенти с ХОББ. Перорална доза: 500 mg на ден 1, 250 mg дни 2-5.
1.2 Инфекции на кожата и меките тъкани
Целулит и импетиго: ЗаСтафилококус ауреус(MSSA) илиStreptococcus pyogenesинфекции. Перорална доза: 500 mg в Ден 1, 250 mg Дни 2-5 (или 1 g веднъж седмично в продължение на 2 седмици за тежки случаи).
Фоликулит: Формули за локално приложение (1% гел) за леки случаи; перорална доза за широко разпространена инфекция.
1.3 Полово предавани инфекции (ППИ)
Инфекции с Chlamydia Trachomatis: първа{0}}терапия за уретрит, цервицит или тазова възпалителна болест (PID). Перорална доза: 1 g единична доза (високо съответствие поради еднократно-прилагане).
гонорея: Алтернативна терапия заNeisseria gonorrhoeae(в комбинация с цефтриаксон за борба с резистентността). Перорална доза: 1 g единична доза + цефтриаксон 250 mg IM.
Сифилис: Втора-линия терапия за ранен сифилис (пациенти с-алергия към пеницилин). Перорална доза: 500 mg два пъти дневно в продължение на 14 дни.
1.4 Други инфекции
Легионерска болест: Ефективен срещуLegionella pneumophila. IV/перорална доза: 500 mg веднъж дневно в продължение на 10-14 дни.
Mycobacterium Avium Complex (MAC): Профилактика и лечение на MAC при имунокомпрометирани пациенти (напр. HIV-позитивни). Перорална доза: 1,2 g веднъж седмично.
2. Ветеринарна област (животновъдство и домашни любимци)
Азитромицин се използва за лечение на бактериални инфекции приговеда, прасета, пилета, кучета и котки-особено за вътреклетъчни патогени катоМикоплазма:
Респираторна болест по говедата (BRD): Причинено отMycoplasma bovisилиMannheimia haemolytica. IM/перорална доза: 10 mg/kg телесно тегло веднъж дневно в продължение на 3 дни.
Комплекс за респираторни болести по свинете (PRDC): ЗаMycoplasma hyopneumoniaeилиActinobacillus pleuropneumoniae. Перорална доза: 5-10 mg/kg веднъж дневно в продължение на 3-5 дни.
Хронична респираторна болест на домашните птици (CRD): ЛакомстваMycoplasma gallisepticumпри пилетата. Перорална доза: 10–20 mg/kg питейна вода за 3–5 дни.
Кучешки/котешки кожни и ушни инфекции: ЗаStaphylococcus pseudintermedius(кожа) илиМикоплазмаspp. (уши). Перорална доза: 5-10 mg/kg веднъж дневно в продължение на 5-7 дни.
Противопоказания: Избягвайте употреба при коне (риск от колит) или животни с-съществуващо чернодробно увреждане; не е одобрен за млекодайни говеда, произвеждащи мляко за човешка консумация.
Гарантиране на качеството и безопасността
Като широко използван макролид с нисък профил на странични ефекти, азитромицинът изисква строг контрол на качеството, за да се гарантира ефикасност, чистота и безопасност-особено като се има предвид възникващата резистентност при някои патогени:
1. Производство и контрол на чистотата
производство: Произвежда се чрез полу-синтетична модификация на еритромицин (въвеждане на метил-заместен азот в макролидния пръстен), последвано от пречистване (хроматография) и кристализация. Процесът гарантира:
Минимални примеси (напр. продукти на разграждане, свързани макролиди) По-малко или равно на 1,0% (фармацевтичен клас);
Постоянна активност (950–1050 ug/mg) за надежден терапевтичен ефект.
Съответствие с GMP: Азитромицинът с -фармацевтичен клас се произвежда в чисти помещения от степен D (съгласно указанията на ICH Q7); ветеринарен клас отговаря на GMP за фармацевтични продукти за животни.
2. Изчерпателен протокол за тестване
| Тестови елемент | Метод | Критерий за приемане |
|---|---|---|
| Чистота и анализ | HPLC (C18 колона, 210 nm откриване) | Фармацевтичен клас: По-голяма или равна на 98,0% чистота; Анализ 950–1050 ug/mg |
| Сродни вещества | HPLC (градиентно елуиране) | Единичен примес По-малко или равно на 0,5%; Общо примеси По-малко или равно на 1,0% (фармацевтичен клас) |
| Тежки метали | ICP-MS (индуктивно свързана плазмена-мас спектрометрия) | Фармацевтичен клас: Pb По-малко или равно на 5ppm; Ветеринарен клас: По-малко или равно на 10ppm |
| Остатъчни разтворители | GC (вземане на проби, FID детектор) | Разтворители от клас 2 По-малко или равно на 500ppm; Не са открити разтворители от клас 1 |
| Загуба при сушене | Гравиметричен метод (105 градуса за 2 часа) | По-малко или равно на 2,0% (фармацевтичен клас) |
| Идентификация | IR спектроскопия и HPLC време на задържане | Съвпада с референтния стандартен спектър; Времето на задържане съответства на стандарта |
3. Напомняния за безопасност
Използване от хора:
Противопоказания: Свръхчувствителност към макролидни антибиотици; анамнеза за удължаване на QT интервала (избягвайте с антиаритмици като соталол); тежко чернодробно увреждане.
Неблагоприятни ефекти: Леки и редки: стомашно-чревно разстройство (гадене, диария), главоболие и обрив; редки, но сериозни: хепатотоксичност (обратима след прекратяване) и torsades de pointes (при пациенти с електролитни аномалии).
Лекарствени взаимодействия: Минимално в сравнение с еритромицин (слаб инхибитор на CYP3A4); избягвайте едновременната употреба с дигоксин (повишени серумни нива на дигоксин) или варфарин (мониторирайте INR).
Ветеринарна употреба:
Карентни срокове: Говеда: 28 дни (месо); Свине: 14 дни (месо); Пилета: 7 дни (месо/яйца); Кучета/котки: Без карентен период (не-животни за храна).
Предупреждение за остатъци: Забранен при млечни говеда (остатъци от мляко) и кокошки носачки (остатъци от яйца) след карентния период.
Сътрудничество и контакт
Ние доставяме азитромицин в степени и форми, пригодени за хуманни и ветеринарни приложения:
Фармацевтичен клас: Гранули с фин прах или филм-покрити (1 kg–100 kg на поръчка, запечатани торби от алуминиево фолио със сушители) за перорални/IV формулировки.
Ветеринарен клас: Прах за перорални премикси за добитък или инжекционни форми (10 kg–500 kg на поръчка; месечен производствен капацитет от 2000 kg).
Услугите с-добавена стойност включват:
Предоставяне на DMF (Drug Master File) и CEP (Сертификат за годност) за фармацевтични -продукти в подкрепа на регистрацията в ЕС/САЩ/Азия.
Техническа поддръжка за педиатрични суспензии (подобряване на вкуса) и тестване за стабилност на ветеринарни формулировки.
Специфично за партида{0}}COA с резултати за чистота, анализ и остатъчен разтворител, за да се гарантира съответствие с нормативните изисквания.
Ако сте фармацевтичен производител, компания за генерични лекарства или предприятие за ветеринарни лекарства, моля свържете се с нас за подробно сътрудничество:
Информация за контакт:
Имейл: sales@huarongpharma.com
Телефон/WhatsApp: +86 13751168070
Ние се придържаме към принципите на „ефикасност с широк-спектър, съответствие с изискванията за безопасност и удобство на дозиране“ и с нетърпение очакваме да си партнираме с глобалните индустрии за здравеопазване и здравеопазване на животните!
Горещи маркери: Азитромицин 83905-01-5, азитромицин с фармацевтичен клас, макролиден антибактериален, API за лечение на ППИ, ветеринарно антибактериално лекарство за респираторни инфекции, доставчик на азитромицин в Китай
Популярни тагове: Азитромицин CAS#83905-01-5, Китай Азитромицин CAS#83905-01-5 производители, доставчици, API за кол център, API за автоматизация на обслужване на клиенти, API за видео маркетинг, API за маркетинг на подкаст, API за зелена технология, API за чатбот
