Биохимични ефекти на хлорамфеникол

Хлорамфениколовите антибиотици могат да действат върху 50S субединицата на бактериалните рибонуклеозоми и да блокират протеиновия синтез. Те са бактериостатични антибиотици с широк спектър на действие.
70S рибозомата на бактериалните клетки е основният клетъчен компонент за протеиновия синтез и се състои от две субединици, 50S и 30S. Хлорамфениколът блокира действието на транспептидилазата чрез обратимо свързване към 50S субединицата, пречейки на свързването на аминоацил-tRNA терминала с аминокиселини към 50S субединицата, като по този начин блокира образуването на нови пептидни вериги и инхибира протеиновия синтез. . Тъй като хлорамфениколът може да се свърже и със 70S на човешките митохондрии, той може също да инхибира протеиновия синтез на човешките митохондрии и да причини токсичност за човешкото тяло. Тъй като свързването на хлорамфеникол към 70S рибозомите е обратимо, той се счита за бактериостатичен антибиотик. Въпреки това, той може също така да има бактерициден ефект върху определени бактерии при високи концентрации на лекарството и дори може да убие грипните бактерии при по-ниски концентрации. Произвеждат бактерициден ефект.
Хлорамфениколът има инхибиращ ефект както върху Грам-положителните, така и върху Грам-отрицателните бактерии, като има по-силен ефект върху последните. Сред тях той е по-ефективен срещу тифозни бактерии, грипни бактерии, параинфлуенца бактерии и коклюшни бактерии в сравнение с други антибиотици. Също така е ефективен срещу рикетсиални инфекции като тиф, но не е толкова ефективен срещу грам-положителни коки, колкото пеницилин и тетрациклин. Антибактериалният механизъм на действие е да се свързва с 50S субединицата на рибозомата и да инхибира пептидната ацилтрансфераза, като по този начин инхибира протеиновия синтез.
Различни бактерии могат да станат резистентни към хлорамфеникол, сред които Escherichia coli, Shigella dysenteriae, Proteus и др. са по-чести, докато тифните бацили и Staphylococcus aureus са по-редки. Бактериите развиват резистентност към хлорамфеникол относително бавно, вероятно чрез постепенна мутация на гени, но тя може да изчезне автоматично. Бактериите също могат да придобият лекарствена резистентност чрез прехвърляне на R фактори. Бактериите, които придобиват R фактори, могат да произведат хлорамфеникол ацетилтрансфераза за инактивиране на хлорамфеникол.