Мегестрол ацетат (CAS №: 595-33-5) - Синтетичен прогестин за хормонална терапия и стимулиране на апетита
Като професионален доставчик на активни съставки с прогестин с фармацевтичен-клас, ние предоставяме мегестрол ацетат с висока-чистота, който стриктно отговаря на глобалните стандарти на фармакопеята (USP, EP, BP, CP). Синтетично производно на прогестерона, проявява мощна прогестационна активност и минимални андрогенни/естрогенни ефекти. Намира широко приложение вчовешки фармацевтични съставиза лечение на хормонални нарушения, контрацепция и стимулиране на апетита при кахектични пациенти-, които играят критична роля за гинекологичното здраве, онкологичните поддържащи грижи и ендокринната терапия.
Основна информация за продукта
| Елемент | Подробности |
|---|---|
| Име на продукта | Мегестрол ацетат |
| CAS номер | 595-33-5 |
| Синоними | 17 -Ацетокси-6-метилпрегна-4,6-диен-3,20-дион; MGA; Megace® (марка за употреба в онкология/апетит) |
| Молекулярна формула | C₂₄H₃₂O₄ |
| Молекулно тегло | 384.51 |
| Външен вид | Бял до почти бял кристален прах; Без мирис |
| Спецификация | Фармацевтичен клас; Чистота по-голяма или равна на 99,0% (HPLC); Специфично оптично въртене [ ]²⁰D +59 градус до +65 градус (в хлороформ); Загуба при сушене По-малко или равно на 0,5%; Остатък при запалване По-малко или равно на 0,1%; Тежки метали (Pb, Hg, Cd) По-малко или равно на 10ppm; Остатъци от разтворител (метанол по-малко или равно на 300ppm, етилацетат по-малко или равно на 500ppm) |
| Точка на топене | 213-219 градуса (с разлагане) |
| Разтворимост | Неразтворим във вода; Разтворим в хлороформ (по-голям или равен на 200 g/L), етанол (по-голям или равен на 10 g/l) и ацетон (по-голям или равен на 50 g/l); Умерено разтворим в етер |
| Условия за съхранение | Съхранявайте в хладен (15-25 градуса), сух, защитен от светлина контейнер; Запечатан, за да се избегне влага и окисление; Срок на годност: 36 месеца при препоръчани условия |
Основни функции и приложения
Мегестрол ацетатът упражнява своите фармакологични ефекти чрез свързване с прогестероновите рецептори (PR) в целевите тъкани (ендометриум, гърда, хипоталамус-хипофизна ос), регулирайки генната експресия, за да имитира физиологичните действия на ендогенния прогестерон. Той също така модулира пътищата за-регулиране на апетита в централната нервна система (ЦНС) чрез неизвестни механизми, което го прави ефективен при кахексия. Използва се изключително вчовешка медицина(без ветеринарно приложение) в четири ключови терапевтични области:
1. Гинекологични хормонални нарушения
Ендометриоза и аденомиоза: Потиска растежа на ендометриалната тъкан чрез инхибиране на освобождаването на гонадотропин (намаляване на нивата на естроген) и директно действие върху ендометриалния PR. Облекчава болката в таза, дисменореята и абнормното маточно кървене (AUB) при 70-80% от пациентите. Обикновено се прилага като ниски дози перорални таблетки (4-10 mg/ден) в продължение на 6-12 последователни месеца.
Абнормно маточно кървене (AUB): Стабилизира лигавицата на ендометриума при ановулаторна AUB (напр. синдром на поликистозни яйчници, PCOS) чрез насърчаване на ендометриалната секреторна трансформация. Намалява обема на кървене с повече от или равно на 50% в рамките на 1-2 менструални цикъла, със стандартна доза от 5-10 mg/ден за 10-14 дни на цикъл.
2. Контрацепция
Орални контрацептиви (комбинирани форми): Използва се като прогестинов компонент в комбинирани орални контрацептиви (COC) заедно с естрогени (напр. етинил естрадиол). Инхибира овулацията чрез потискане на пика на лутеинизиращия хормон (LH), уплътнява цервикалната слуз (блокира проникването на сперматозоидите) и изтънява ендометриума (предотвратява имплантирането). Типична доза в COC: 0,1-0,25 mg на таблетка, приемана ежедневно в продължение на 21 дни, последвана от 7-дневен интервал без хормони.
-Дългодействаща контрацепция: Formulated into intrauterine devices (IUDs) or subcutaneous implants for long-term contraception (3-5 years). Provides localized progestin release, minimizing systemic side effects while maintaining contraceptive efficacy (>99%).
3. Онкологични поддържащи грижи (стимулиране на апетита и кахексия)
Кахексия,-свързана с рак:-лекарство от първа линия за стимулиране на апетита и наддаване на тегло при пациенти с ракова кахексия (напр. рак на белия дроб, рак на гърдата, рак на панкреаса). Повишава апетита при 60-75% от пациентите и подобрява наддаването на тегло (предимно мастна маса) в рамките на 2-4 седмици. Стандартна доза: 400-800 mg/ден (перорална суспензия или таблетки), прилагана веднъж дневно за подобряване на спазването.
ХИВ{0}}свързано изтощение: Използва се не по предназначение-за обръщане на загубата на тегло при ХИВ-позитивни пациенти с антиретровирусна терапия (АРТ)-рефрактерна загуба. Подобрява индекса на телесна маса (ИТМ) и качеството на живот (QoL) чрез стимулиране на приема на калории и намаляване на метаболитната хиперактивност.
4. Адювантна терапия при рак на гърдата и ендометриума
Метастатичен рак на гърдата: Палиативно лечение на метастатичен рак на гърдата с-положителен за хормонални рецептори (HR+) при жени в постменопауза. Инхибира клетъчната пролиферация на рак на гърдата чрез блокиране на PR-медиираната сигнализация и намаляване на естрогенната чувствителност. Типична доза: 40-160 mg/ден, прилагана непрекъснато до прогресия на заболяването.
Рак на ендометриума: Адювантна терапия за рак на ендометриума в ранен{0}}стадий (Степен 1-2, Етап I-II) при пациенти, които не могат да бъдат подложени на операция или радиация. Намалява риска от рецидив с 20-30% чрез директно инхибиране на растежа на раковите клетки на ендометриума. Доза: 100-200 mg/ден за 3-6 месеца.
Гарантиране на качеството и безопасността
Като предписан прогестин с хормонална активност, Megestrol Acetate изисква строг контрол на качеството, за да се гарантира ефикасност, последователност и безопасност:
Суровина и синтез: Извлечен от прекурсори на стероиди с висока{0}}чистота (напр. 16-дехидропрегненолон ацетат) чрез хирален синтез, осигуряващ правилната стереохимия (17 -ацетокси конфигурация), която е критична за прогестационната активност. Примесите (напр. изомери, нереагирали междинни продукти) се контролират до по-малко или равно на 0,1% чрез HPLC мониторинг.
Производствен процес: Произведено в GMP-сертифицирани работилници (клас D чиста стая за крайна кристализация) със защита от инертен газ (азот) за предотвратяване на окисляване. Автоматизираният контрол на процеса гарантира еднородност на партидата-за-партида в чистотата и оптичното въртене.
Изчерпателен протокол за тестване:
| Тестови елемент | Метод | Критерий за приемане |
|---|---|---|
| Чистота и сродни вещества | HPLC (C18 колона, 254 nm откриване) | Чистота По-голяма или равна на 99,0%, единичен примес По-малък или равен на 0,1%, общи примеси По-малък или равен на 0,5% |
| Оптична ротация | Поляриметрия (1% разтвор в хлороформ) | [ ]²⁰D +59 градуса до +65 градуса |
| Тежки метали | Атомна абсорбционна спектроскопия (AAS) | Pb По-малко или равно на 10ppm, Hg По-малко или равно на 1ppm, Cd По-малко или равно на 1ppm |
| Остатъчни разтворители | Газова хроматография (GC, headspace) | Метанол По-малко или равно на 300ppm, Етилацетат По-малко или равно на 500ppm |
| Идентификация | Инфрачервена спектроскопия (IR) и HPLC време на задържане | Съвпада с референтния стандартен спектър и време на задържане |
Напомняния за безопасност:
Хормонални странични ефекти: Честите нежелани реакции включват наддаване на тегло, оток, горещи вълни и менструални нередности (при жени в пременопауза). Редки, но сериозни ефекти: тромбоемболични събития (дълбока венозна тромбоза, белодробна емболия)-избягвайте при пациенти с анамнеза за венозен тромбоемболизъм (ВТЕ).
ПротивопоказанияСвръхчувствителност към мегестрол ацетат; активни или анамнеза за хормон{0}}чувствителни ракови заболявания (напр. прогестеронов рецептор-отрицателен рак на гърдата); тежко чернодробно увреждане; бременност (Категория X-може да причини увреждане на плода).
Мониторинг: Пациентите на дългосрочна -терапия (повече от или равна на 6 месеца) изискват периодични чернодробни функционални тестове (LFT) и проследяване на липидния профил (може да повиши триглицеридите).
Сътрудничество и контакт
Доставяме мегестрол ацетат от-фармацевтичен клас за производство на таблетки за орално приложение, суспензии, спирали и инжекционни форми. Предлагаме гъвкави възможности за доставка:
Проби за научноизследователска и развойна дейност: 100g-1kg (за разработване на формула и клинични изпитвания).
Търговски насипен товар: 10 кг-100 кг на поръчка (със стабилен месечен производствен капацитет от 500 кг).
Услугите с-добавена стойност включват:
Предоставяне на DMF (Drug Master File) и CEP (Сертификат за годност) документи за регистрация на клиентски продукти в ЕС, САЩ и нововъзникващите пазари.
Персонализиран контрол на размера на частиците (за суспензионни формулировки) и услуги за микронизиране.
Техническа помощ за стабилност на формулировката (напр. предотвратяване на окисление в перорални суспензии).
Ако сте фармацевтичен производител, разработчик на онкологични лекарства или предприятие за репродуктивно здраве, моля свържете се с нас за подробно сътрудничество:
Информация за контакт:
Имейл: sales@huarongpharma.com
Телефон/WhatsApp: +86 13751168070
Ние се придържаме към принципите на „фармакопейно съответствие, безопасност на пациентите и дългосрочно-сътрудничество“ и с нетърпение очакваме да си партнираме с глобални здравни предприятия!
Горещи маркери: Мегестрол ацетат 595-33-5, мегестрол ацетат с фармацевтичен клас, синтетичен прогестин, стимулант на апетита, терапия на рак на гърдата, лечение на ендометриоза, доставчик на мегестрол ацетат в Китай
Популярни тагове: megestrol acetate cas # 595-33-5, Китай megestrol acetate cas # 595-33-5 производители, доставчици, Крайни точки на API, API за достъпност, API за логистика, API за роботика, API за управление на времето, Мобилен API
