Представяне на продукта
Ирбесартан CAS#138402-11-6 е инхибитор на ангиотензин Ⅱ рецептора, рецепторите на ангиотензин Ⅱ се разделят на AT1, AT2, ирбесартан може да инхибира AngⅠтрансформирането в AngⅡ чрез селективно блокиране на AT1 рецептора на AngⅡ, специфично антагонизира рецептора на ангиотензин конвертиращия ензим 1 (AT1), антагонизъм на AT1 е 8500 пъти повече от този на AT2, той може да инхибира вазоконстрикцията и освобождаването на алдостерон чрез селективно блокиране на свързването на AngⅡ с AT1 рецептора и да доведе до антихипертензивен ефект. Този продукт не инхибира ангиотензин конвертиращия ензим (ACE), ренин и други хормонални рецептори, нито потиска регулирането на кръвното налягане и баланса на натриевите йонни канали. Ирбесартан може също да намали електрическото ремоделиране на миокарда, като по този начин намали смъртността при пациенти с хипертония, той е най-ефективното лекарство за лечение на хипертония и сърдечно-съдови заболявания.
Ангиотензин антагонистите (ARB) се прилагат за клинично лечение на хипертония и диабетна нефропатия. Понастоящем местните лекарства за лечение на високо кръвно налягане са разделени на инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим (ACEI), блокери на калциевите канали, бета-блокери и т.н. според различните работни части. За разлика от това, ARB има по-добър антихипертензивен ефект, докато Irbesartan е нов тип ангиотензин антагонист, който има ясен антихипертензивен ефект и има важна роля в инхибирането на левокамерната хипертрофия и защитата на бъбреците.
Според чуждестранни доклади, той може бързо да се абсорбира през устата и бионаличността е 60-80%, не се влияе от храната. Плазменият tmax е 1-1,5 часа, комбинираната скорост на плазмения протеин е 90%, полуживотът на елиминиране е 11-15 часа, достигайки стационарно състояние за три дни. Чрез подкисляване чрез алдехидно окисление или метаболизъм на глюкоза, проучванията витро показват, че главно окисление от цитохромни ензими на P450 и 2C9. Този продукт и неговите метаболити се екскретират чрез жлъчните пътища и бъбреците.
Ирбесартан (Emberd), произведен от Sanofi-aventis hangzhou minsheng pharmaceutical co., LTD, спечели одобрението на SFDA, използван при лечението на хипертония при диабетна нефропатия тип 2 на 8 март 2007 г., и се превърна в първото ефективно антихипертензивно лекарство в Китай.
Химични свойства на ирбесартан
|
Точка на топене |
180-181 степен |
|
Точка на кипене |
648,6±65.0 градуса (предвидено) |
|
Плътност |
1,30±0,1 g/cm3 (прогнозирано) |
|
Температура на съхранение |
2-8 степен |
|
Разтворимост |
DMSO: >25 mg/mL |
|
PKA |
4,16±0.10 (Предвидено) |
|
форма |
Прах |
|
Цвят |
Бяло до почти бяло |
|
Мерк |
14,5083 |
|
BCS клас |
2 |
|
Референция на база данни на CAS |
138402-11-6 (справка на база данни на CAS) |
|
EPA Система за регистър на веществата |
1,3-Диазаспиро[4.4]нон-1-ен-4-он, 2-бутил-3-[[2'-(2H-тетразол-5- ил)[1,1'-бифенил]-4-ил]метил]-(138402-11-6) |
Популярни тагове: irbesartan cas#138402-11-6, Китай irbesartan cas#138402-11-6 производители, доставчици, API за входящ маркетинг, API за маркетинг на съдържание, API за маркетинг на подкаст, API за видео маркетинг


